【Wako】神经科学相关小分子化合物(中篇)

【Wako】神经科学相关小分子化合物(中篇)

▍▏谷氨酸受体相关化合物(NMDA型受体激动剂/拮抗剂)

DL-2-氨基-4-磷丁酸 (DL-AP5)

神经性氨基酸,它是离子通道谷氨酸受体之一的NMDA型受体的强力拮抗剂。


D(-)-2-氨基-5-磷戊酸(D-AP5)
神经性氨基酸,它是离子通道谷氨酸受体之一的NMDA型受体的强力拮抗剂。DL-AP5的活性型。

D-天门冬氨酸
NMDA型受体激动剂。

L-天门冬氨酸
氨基酸的一种。
NMDA型受体激动剂。
特点:酸性盐酸溶液显示右旋性,碱性溶液显示左旋性。

D-环丝氨酸
本产品是D-环丝氨酸的合成品。D-环丝氨酸是由放线菌生产的抗生素以及肽聚糖生物合成的抑制剂,现作为抗结核药被研究。可作为NMDA型谷氨酸受体的甘氨酸部分激动剂使用。

氢溴酸右美沙芬一水合物
具有中枢性作用,抑制咳刺激。左旋异构体左美沙芬具有麻醉作用,但本产品没有麻醉性,且止咳作用强。
本产品是NMDA型受体拮抗剂,同时也是尼古丁受体拮抗剂。
IC50=0.55 μM (NMDA)、0.7 μM (α3β4尼古丁)、3.9 μM (α4β2尼古丁)、2.5 μM (α7尼古丁)

非氨酯
本产品是谷氨酸操纵的NMDA受体的NR2B亚基的变构拮抗剂,具有抗痉挛作用,另外还具有作为γ-氨基丁酸(GABA)受体激动剂的特性。神经递质抑制剂谷氨酸受体分为离子通道型和代谢调节型,离子通道型进一步分为NMDA型、AMPA型和奎尼酸型。NMDA(N -methyl-D-aspartate)受体由NR1和NR2亚基组成,可作为激动剂选择特异性地接受NMDA。谷氨酸是中枢神经中主要的兴奋性神经递质,由此得知它是与记忆和学习等大脑功能密切相关的受体。本产品用于研究神经系统信号传输。
■非氨酯
非氨酯是NR2B亚基的变构拮抗剂,还具有γ-氨基丁酸(GABA)受体的激动剂的特性。

D-谷氨酸
神经性氨基酸,是离子通道型谷氨酸受体之一,也是NMDA型受体的激动剂。

L-谷氨酸
本品为蛋白组成的氨基酸中,最广泛存在的氨基酸之一。由于其从谷蛋白(小麦蛋白)的硫酸分解物中首次提取而得名。水溶液有轻微的酸味,这是由于果糖味道成分的主体是谷氨酸,所以这种单钠盐作为调味料被大量使用。
符合JIS K9074特级
神经性氨基酸。离子通道型谷氨酸受体之一,还是NMDA型受体的激动剂。

DL-Glutamic Acid
氨基酸研究用,D或L-体的原料。

神经性氨基酸
神经性氨基酸。它是离子通道型谷氨酸受体之一,同时也是NMDA型受体和代谢调节型受体的激动剂。

酒石酸艾芬地尔
酒石酸艾芬地尔是NMDA拮抗剂,与NMDA受体调节位点中的多胺调节位点结合,特异性抑制含有NR2B亚基的NMDA受体。

盐酸洛哌丁胺
本产品是可通过肠道中的阿片受体来抑制肠道蠕动以及抑制分泌和促进吸收作用的物质,因此可用作止泻药。
NMDA型受体的拮抗剂,可减少Ca2+的流动。
IC50=0.9 μM

盐酸美金刚
本产品是谷氨酸操作的NMDA受体的拮抗剂,与离子通道位点结合并刺激多巴胺释放。用于帕金森氏病、痉挛、阿尔茨海默病等疾病的研究。
NMDA型受体的低亲和性拮抗剂。
IC50=1.2 μM

N-甲基-D-天冬氨酸
神经性氨基酸,是离子通道谷型氨酸盐受体之一NMDA型受体的拮抗剂。

MK 801马来酸盐
本产品是对NMDA型谷氨酸受体具有选择性的拮抗剂,配体结合后,与开启的离子通道的孔区域进行结合来阻碍钙离子的流入,是已知的抗缺血因子。
对NMDA型受体具有选择性的非竞争性拮抗剂。
Ki=30.5 nM

2,3-二吡啶甲酸
也称为喹啉磷酸酯,通过高锰酸钾氧化喹啉而得,分解后变成烟酸。
NMDA型受体的内源性激动剂。

D-丝氨酸
NMDA型受体甘氨酸位点激动剂。

亚精胺
典型的多胺,多存在于蛋白和核酸合成活跃的组织中。稳定化和变化DNA双螺旋结构。稳定化RNA。活化RNA和DNA聚合酶。由于它在各种癌症患者中显示出高水平的尿多胺,因此也被用作恶性肿瘤标记。
NMDA型受体多胺细胞激动剂。

精胺
典型的多胺,多存在于蛋白和核酸合成活跃的组织中。稳定化DNA和RNA结构。促进各种核酸合成系统。稳定化核糖体与rRNA的结合。促进蛋白合成系统。由于它在各种癌症患者中显示出高水平的尿多胺,因此也被用作恶性肿瘤标记。
诱导心肌细胞分化。
※ 仅供实验使用,不可用于临床诊断。

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