【Wako】神经科学相关小分子化合物（后篇）

【Wako】神经科学相关小分子化合物（后篇）

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wako
wako 032-23121 056-04061 054-04062 113-01041 012-18491 013-25511 019-25513 032-23121 041-23131 047-23133 056-04061 054-04062 098-04721 038-22741 034-22743 150-03071 156-03073 097-06511 093-06513 045-32441 041-32443 039-22151 156-03431 152-03433 150-03434

▍▏谷氨酸受体相关化合物（红藻氨酸受体相关化合物）

6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮
对离子通道型谷氨酸受体、AMPA型/红藻氨酸型谷氨酰胺受体具有选择性的拮抗剂。

伊文思蓝
检测波长：λmax= 605±5 nm
染色后在显微镜下观察检查，以判断原生质体是否受损。原生质膜受损的原生质体被染成深蓝色，无损的原生质体不被染色。<培养工程用试剂><植物组织培养><原生质体制备试剂><细胞壁再生确认/活细胞确认试剂><活细胞确认试剂>
AMPA/红藻氨酸型受体拮抗剂。
IC50＝87 nM

红藻氨酸
红藻氨酸是从被熟知的蛔虫驱虫剂之一——红藻海人草（Digenea simplex）中提取并分离出来的具有谷氨酸骨架的氨基酸。本产品是红藻氨酸型谷氨酸受体的选择性激动剂之一，具有可使中枢神经强烈兴奋的药理作用。它经由红藻氨酸级联信号传输系统，被用于神经细胞的凋亡、ALS（肌萎缩性侧索硬化症）、阿尔茨海默病的病理机制研究等。

▍▏谷氨酸受体相关化合物（AMPA型受体相关化合物）
（±）-Α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸;（±）-Α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸
神经性氨基酸。离子通道型谷氨酸盐受体之一，是使君子氨酸型（AMAP型）受体强效且选择性的激动剂。

(S)-AMPA
神经性氨基酸。离子通道型谷氨酸盐受体之一，是使君子氨酸型（AMAP型）受体强效且选择性的激动剂。
（±）-AMPA的活性型对映体。

6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮
对离子通道型谷氨酸受体和AMPA型/红藻氨酸型谷氨酰胺受体显示选择性的强效拮抗剂。

二氮嗪
现已阐明通过开放血管平滑肌细胞膜的K+通道，可以获得血管舒张作用。通常，在血管平滑肌中，膜电位比K+的平衡电位更去极化。在这样的膜电位中，Ca2+通道以一定的概率开放。当通过K+ 通道开放药打开K+通道时，膜电位超极化且Ca2+通道难以打开，从而导致细胞内Ca2+浓度降低，有望扩张血管。
在生理和药理研究中，本品是类利尿作用物质的一种。起利尿、抗高血压作用。
抑制AMPA型受体的脱敏。

伊文思蓝
检测波长：λmax= 605±5 nm
染色后在显微镜下检查，以判断原生质体是否受损。原生质膜受损的原生质体被染成深蓝色，无损的原生质体不被染色。AMPA/红藻氨酸型受体拮抗剂。
IC50＝87 nM

▍▏谷氨酸受体相关化合物（代谢调节型谷氨酰胺受体相关化合物）
（±）-鹅膏蕈氨酸
神经性氨基酸。离子通道型谷氨酸盐受体之一、NMDA型受体以及代谢调节型受体的激动剂。

▍▏5-羟色胺5-HT6受体拮抗剂
氯氮平
氯氮平是具有亚型D4选择性的多巴胺受体拮抗剂，对5-羟色胺受体5-HT2A，5-HT2C，5-HT3、5-HT6和5-HT7有拮抗作用。

奥氮平
奥氮平对以多巴胺D2，D3，D4、5-羟色胺5-HT2A，2B，2C，5-HT6，α1-肾上腺素和组胺H1受体为首的大部分神经物质受体显示拮抗作用。
神经物质受体拮抗剂
奥氮平是具有Thienodiazepine骨架的化合物，对多巴胺D2，D3，D4，5-羟色胺5-HT2A，2B，2C，5-HT6，α1-肾上腺素和组胺H1受体显示高亲和性。在体外对毒蕈碱受体显示高亲和性。奥氮平对以这些受体为首的大部分神经物质受体显示拮抗作用。
Ki＝2.5 nM（5-HT2A）、11.8 nM（5-HT2B）、28.6 nM（5-HT2C）、2.5 nM（5-HT6）、11 nM（多巴胺D2）、16 nM（多巴胺D3）、19 nM（α1-肾上腺素）、7 nM（组胺H1）。

▍▏间隙结合的微通道阻碍剂
INI-0602
本产品是对中枢神经系统有移行性的新型间隙结合的微通道阻碍剂。作用包括：
● 特异性阻碍小胶质细胞的谷氨酸的释放。
● 抑制小鼠原代培养小胶质细胞中的谷氨酸生成和神经细胞死亡（体外）。
● 抑制ALS（肌萎缩侧索硬化）和阿尔茨海默病模型小鼠的症状（体内）。
ALS（肌萎缩侧索硬化）和阿尔茨海默氏病研究。
本产品是新型的间隙结合微通道阻碍剂，可特异性阻碍小胶质细胞的谷氨酸释放。
[特点]
● 可透过血脑屏障的大脑内移行性。
● 抑制小鼠原代培养小胶质细胞中的谷氨酸释放和神经细胞死亡（体外）。
● 抑制ALS（肌萎缩侧索硬化）和阿尔茨海默病模型小鼠的病理（体内）。

▍▏谷氨酰胺酶阻碍剂
6-Diazo-5-oxo-L-norleucine
抗肿瘤性抗生物质，具有酶阻碍作用。
谷氨酰胺类似物。阻碍需要谷氨酰胺的酶反应。
抗肿瘤抗生物质。

▍▏其他
鼠尾草酸
鼠尾草酸是是迷迭香的主要成分之一的多酚类物质，显示高抗氧化作用。此外，还有报告称可抑制由脑缺血引起的损伤，并有望用于预防和治疗阿尔茨海默病和帕金森氏病。
※ 仅供实验使用，不可用于临床诊断。

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